Диласидом
![](http://drugs.thead.ru/sites/default/files/styles/medium/public/default_images/osnovnaya_0.jpg?itok=_6R9w4YQ)
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки светло-оранжевого неоднородного цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне; на поверхности допускаются единичные вкрапления темного цвета.
1 таб. | |
молсидомин | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110), повидон К-25, магния стеарат.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки розового неоднородного цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской на одной стороне; на поверхности допускаются единичные вкрапления темного цвета.
1 таб. | |
молсидомин | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) (E124), повидон К-25, магния стеарат.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Активным метаболитом молсидомина является линсидомин (SIN 1A) - соединение, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывающее антиагрегантное действие. Расслаблению гладких мышц способствует, кроме прочего, увеличение объема вен, благодаря чему увеличивается емкость сосудистого русла и уменьшается венозный возврат, что ведет к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении.
Расширение крупных коронарных артерий вызывает снижение ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце и уменьшается напряжение стенки миокарда, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет крупные ветви этих артерий.
Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при терапии ИБС. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахикардии.
Действие молсидомина начинается примерно через 20 мин после приема внутрь, максимальный эффект достигается через 30-60 мин, длительность действия составляет от 4 до 6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь молсидомин всасывается из ЖКТ примерно на 90%. Биодоступность составляет около 65%.
На 11% связывается с белками плазмы. Неизвестно, выделяется ли молсидомин или его метаболиты с грудным молоком.
Молсидомин не кумулирует в организме.
Метаболизм
Молсидомин биотрансформируется в печени ферментативным путем с образованием активного метаболита сиднонимина-1 (SIN-1), из которого неферментативным путем образуется SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил) - линсидомин.
Выведение
Молсидомин выводится, прежде всего, почками (90-95%, в т.ч. 2% в неизменном виде) и через кишечник (3-4%). Общий клиренс молсидомина составляет 40-80 л/ч, a SIN-1 - 170 л/ч. T1/2 молсидомина составляет 1.6 ч, а линсидомина - от 1 до 2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 молсидомина увеличивается, например, при циррозе печени составляет около 13.1 ч. T1/2 линсидомина также увеличивается примерно до 7.5 ч.
Показания к применению:
— профилактика приступов стенокардии;
— хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— шок, коллапс;
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
— понижение центрального венозного давления;
— низкое давление заполнения левого желудочка;
— острая стадия инфаркта миокарда;
— одновременное применение ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила (из-за высокого риска развития артериальной гипотензии);
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к молсидомину.
С осторожностью следует назначать препарат при глаукоме (особенно закрытоугольной), нарушении мозгового кровообращения, повышении внутричерепного давления, пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, пожилым пациентам, после острого инфаркта миокарда, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Способ применения и дозы:
Для профилактики приступов стенокардии Диласидом назначают по 2-4 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 12-16 мг/сут (1 таб. по 4 мг 3-4 раза/сут).
У пациентов пожилого возраста, при печеночной или почечной недостаточности, а также при низком АД дозу препарата необходимо уменьшить.
Таблетки следует принимать через равные промежутки времени с достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, иногда вплоть до коллапса, ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: в начале лечения иногда - головная боль, в редких случаях - головокружение; замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Аллергические реакции: гиперемия лица, зуд, бронхоспазм; очень редко - кожная сыпь, развитие анафилактического шока.
Передозировка:
Симптомы: сильная головная боль, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: в случае, если с момента приема дозы препарата, во много раз превышающей обычную однократную, не прошло более часа - следует рассмотреть возможность промывания желудка. Кроме того, следует начать симптоматическое лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение Диласидома противопоказано при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации.
При необходимости применения Диласидома в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении молсидомина с периферическими вазодилататорами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гипотензивными средствами и этанолом усиливается гипотензивный эффект.
При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантная активность.
Существует большой риск развития артериальной гипотензии при одновременном использовании ингибиторов фосфодиэстеразы 5, таких как силденафил, тадалафил, варденафил. Совместное применение ингибиторов ФДЭ5 с молсидомином противопоказано.
Особые указания и меры предосторожности:
Первый прием препарата должен проводиться под контролем АД.
Диласидом не применим для купирования приступов стенокардии!
У пациентов с высоким риском развития гипотензивной реакции следует индивидуально подходить к дозировке препарата.
В острой фазе инфаркта миокарда Диласидом может быть использован только после стабилизации показателей гемодинамики.
При почечной недостаточности концентрация молсидомина в плазме крови не изменяется.
Препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами.
При нарушении функции печени, только при выраженном ее снижении (возрастание бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) увеличивается концентрация молсидомина в плазме крови и период полувыведения, что может потребовать коррекции дозы препарата.
Принимая во внимание содержание лактозы, препарат не следует применять у пациентов с редкой формой врожденной непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
На время лечения следует исключить прием этанола (алкоголя).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
При почечной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить
При нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности дозу препарата необходимо уменьшить
Применение в пожилом возрасте
С осторожностьюследует назначать препарат пожилым пациентам
Применение в детском возрасте
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.