Диацереин-Мак
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
| Капсулы | 1 капс. |
| диацереин | 50 мг |
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
НПВС, производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита - реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα). Действие развивается через 2-4 недели.
Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг Сmах в плазме - 3.15 мг/л. Тmах - 144 мин. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей. При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmах в плазме увеличивается. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т1/2 - 255 мин. Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата - 20%.
Показания к применению:
Первичный и вторичный остеоартроз.
Относится к болезням:
Противопоказания:
Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диацереину; повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.
Способ применения и дозы:
Принимают внутрь. Начальная доза - по 50 мг 1 раз/сут, через 2 нед. дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза/сут. Лечение проводится непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- Анкилозирующий спондилит
- Болезнь Педжета
- Гигантоклеточный артериит
- Остеомиелит
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью применять при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, кишечной непроходимости, воспалительных заболеваниях кишечника.
В период лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).
При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.