Цетиризин Сандоз
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
◊ Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с насечкой на одной стороне.
| 1 таб. | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 23.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 600 мкг, магния стеарат - 600 мкг.
Состав оболочки: краситель опадрай белый (лактозы моногидрат - 1.8 мг, титана диоксид - 1.3 мг, гипромеллоза - 1.4 мг, макрогол 4000 - 500 мкг) - 5 мг.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
◊ Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц.
| 1 мл | |
| цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: бензойная кислота - 2 мг, глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, дистиллированная вода - 763.6 мкг, натрия ацетата тригидрат - 15 мг.
10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - коробки картонные.
20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - коробки картонные.
◊ Сироп прозрачный, бесцветный, без посторонних частиц, с запахом банана.
| 1 мл | |
| цетиризина дигидрохлорид | 1 мг |
Вспомогательные вещества: сорбитол 70%, глицерол 85%, пропиленгликоль, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, уксусная кислота 20%, ароматизатор банановый.
75 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой (5 мл) - пачки картонные.
150 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой (5 мл) - пачки картонные.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Практически не обладает седативным эффектом при применении в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой.
Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.
Метаболизм
Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.
Выведение
Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч.
При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.
Показания к применению:
— круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
— дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит);
— аллергический конъюнктивит.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— тяжелые заболевания почек;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов).
Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.
Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.
Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.
Способ применения и дозы:
Таблетки
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (1 таб.) цетиризина, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) вечером; с массой тела более 30 кг - по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).
Сироп
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (10 мл/2 мерные ложки/) цетиризина, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка); с массой тела более 30 кг - по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и вечером).
Капли
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (20 капель) цетиризина, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут; в возрасте 2-6 лет - по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером; в возрасте 6-12 лет - по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.
Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности.
Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослых составляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Передозировка:
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме цетиризина в суточной дозе 50 мг).
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Особые указания и меры предосторожности:
Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
На фоне применения препарата не следует употреблять этанол.
При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ.
В связи с содержанием в составе сиропа глицерола, пропиленгликоля, метил-4-гидроксибензоата, пропил-4-гидроксибензоата, при приеме препарата в высоких дозах возможны головная боль, расстройства ЖКТ, бронхоспазм, крапивница.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
После вскрытия флакона препарат в форме капель для приема внутрь следует использовать в течение 6 мес, в форме сиропа - в течение 3 мес.