Цефосин
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Форма выпуска, описание и состав
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 500 мг |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (50) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (50) - пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белый или белый с желтоватым оттенком.
| 1 фл. | |
| цефотаксим (в форме натриевой соли) | 2 г |
Флаконы (1) - пачки картонные.
Флаконы (50) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов..
Фармакодинамика
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая пенициллиназообразующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa (отдельные штаммы), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens).
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, пенициллиназе стафилококов, Clostridium spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного в/в введения Цефосина в дозе 500 мг, 1 г и 2 г Cmax достигается через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 100 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно.
После в/м введения Цефосина в дозе 500 мг и 1 г Cmax достигается через 5 мин и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 25-40%.
Обнаруживается в терапевтических концентрациях в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (плевральная, перитонеальная, синовиальная, моча, желчь, спинномозговая жидкость, мокрота).
Vd - 0.25-0.39 л/кг.
При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком.
Выведение
T1/2 цефотаксима при в/в и в/м введении составляет 1 ч.
Цефотаксим выводится с мочой (60-70% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов /причем дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а другие метаболиты - не обладают/).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов T1/2 увеличивается в 2 раза.
У новорожденных T1/2 составляет от 0.75 ч до 1.5 ч, у недоношенных новорожденных возрастает до 4.6 ч.
Показания к применению:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— инфекции дыхательных путей;
— инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции ЛОР-органов;
— инфекции костей и суставов;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— перитонит;
— абдоминальные инфекции;
— инфекции органов малого таза;
— сепсис;
— эндокардит;
— инфекции ЦНС (в т.ч. менингит);
— хламидиоз;
— гонорея;
— болезнь Лайма;
— сальмонеллезы;
— инфицированные раны и ожоги;
— инфекции у пациентов с иммунодефицитом.
Профилактика инфекций после хирургических вмешательств (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).
Относится к болезням:
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
Препарат не назначают в/м детям в возрасте до 2.5 лет.
С осторожностью следует назначать препарат новорожденным, пациентам с хронической почечной недостаточностью, неспецифическим язвенным колитом (в т.ч. в анамнезе), в период лактации.
Способ применения и дозы:
Препарат вводят в/м или в/в (струйно или капельно).
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают обычно по 1 г каждые 12 ч.
В тяжелых случаях - 3-4 г/сут (вводят по 1 г 3-4 раза/сут).
Максимальная суточная доза - 12 г.
Новорожденным и детям младше 12 лет препарат назначают в дозе 50-100 мг/кг массы тела каждые 6-12 ч.
Недоношенным детям назначают по 50 мг/кг массы тела.
При нарушениях функции почек дозу уменьшают. При КК≤10 мл/мин суточную дозу препарата уменьшают вдвое.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м инъекции 500 мг порошка растворяют в 2 мл (соответственно 1 г - в 4 мл) стерильной воды для инъекций. В качестве растворителя при в/м введении можно использовать 1% лидокаин в тех же пропорциях.
Для в/в струйного введения 0.5-1 г порошка растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин.
Для в/в капельного введения 2 г порошка растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). Вводят в течение 50-60 мин.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушения функции печени (повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ в плазме крови, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия); редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром болюсном введении в центральную вену возможно развитие потенциально опасных аритмий.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при при в/в введении, болезненность и инфильтрат - при в/м введении.
Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидозный вагинит), ложноположительная проба Кумбса.
Передозировка:
Симптомы: судороги, энцефалопатия (при введении препарата в больших дозах, особенно, при почечной недостаточности), тремор, повышенная возбудимость.
Лечение: симптоматическая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение Цефосина при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефотаксим выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Цефосина и нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, "петлевых" диуретиков, полимиксина В) возможно усиление нефротоксического действия. Поэтому необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов.
При одновременном назначении Цефосина с антиагрегантами, НПВС увеличивается риск развития кровотечений.
При совместном применении с Цефосином препаратов, блокирущих канальцевую секрецию, увеличиваются плазменные концентрации цефотаксима и замедляется его выведение.
Одновременное применение Цефосина с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Цефосина несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые указания и меры предосторожности:
Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Следует учитывать, что возможно развитие перекрестной аллергии между пенициллинами и цефалоспоринами. Препарат назначают с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на пенициллин (следует учитывать возможность развития тяжелых анафилактических реакций, вплоть до летального исхода).
В первые недели лечения может развиться псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой диареей. При развитии данной ситуации лечение Цефосином следует прекратить и назначить соответствующую терапию, включая метронидазол и ванкомицин внутрь.
При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
При продолжительности терапии более 10 дней следует контролировать картину периферической крови.
Условия хранения:
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.