Бинафин
Код АТХ:
Международное непатентованное название (Действующее вещество):
Полезные ссылки:
Форма выпуска:
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| тербинафина гидрохлорид | 141 мг, |
| что соответствует содержанию тербинафина | 125 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Фармакотерапевтическая группа:
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Противогрибковый препарат, представляет собой аллиламин. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, таких как Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Micosporum canis, Epidermophyton floccosum, а также дрожжеподобных грибов рода Candida (в т.ч. Candida albicans) и Pityrosporum.
В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжеподобные грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба.
Тербинафин специфически ингибирует ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома P450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 ч. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность тербинафина.
При местном применении крема всасывается менее 5% дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%.
Период полураспределения составляет 4.6 ч. Быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, ногтях, и в коже, богатой сальными железами. В течение первых нескольких недель тербинафин накапливается в коже, волосах и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие, при приеме внутрь.
Тербинафин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Тербинафин быстро биотрансформируется в печени при участии изоферментов CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Т1/2 составляет 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не выявлено изменений Css тербинафина в зависимости от возраста.
У больных с нарушениями функции печени или почек скорость выведения препарата может быть замедлена, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови. В фармакокинетических исследованиях после приема разовой дозы Бинафина у пациентов с сопутствующими заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50%.
Показания к применению:
Для таблеток
— онихомикоз, вызванный дерматофитами;
— микозы волосистой части головы;
— микозы кожи туловища, голеней, стоп, вызванные дерматофитами и дрожжеподобными грибами рода Candida в тех случаях, когда локализация, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Относится к болезням:
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту препарата.
Способ применения и дозы:
Детям в возрасте старше 2 лет препарат в форме таблеток назначают 1 раз/сут. Разовая доза зависит от массы тела ребенка.
| Масса тела | Доза |
| менее 20 кг | 62.5 мг (1/4 таб. по 250 мг или 1/2 таб. по 125 мг) |
| от 20 до 40 кг | 125 мг (1/2 таб. по 250 мг или 1 таб. по 125 мг) |
| более 40 кг | 250 мг (1 таб. по 250 мг) |
Взрослым препарат в форме таблеток назначают по 250 мг 1 раз/сут. Длительность терапии зависит от показаний и тяжести заболевания.
| Вид микоза | Рекомендуемая продолжительность лечения |
| дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) | 2-6 недель |
| дерматомикоз туловища, голеней | 2-4 недели |
| кандидоз кожи | 2-4 недели |
| микоз волосистой части головы | 4 недели |
| онихомикоз кистей | 6 недель |
| онихомикоз стоп | 12 недель |
При онихомикозе пациентам со сниженной скоростью роста ногтя может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.
Поскольку клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции печени не проводились, его назначение данному контингенту больных не рекомендуется.
Взрослым и детям старше 12 лет препарат в форме крема назначают 1-2 раза/сут. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), крем можно наносить под повязку, особенно на ночь.
Средняя продолжительность и кратность применения крема зависят от вида микоза:
| Вид микоза | Рекомендуемая продолжительность лечения |
| дерматомикоз туловища, голеней | 1 неделя 1 раз/сут |
| дерматомикоз стоп | 1 неделя 1 раз/сут |
| кандидоз кожи | 1-2 недели 1 или 2 раза/сут |
| разноцветный лишай | 2 недели 1 или 2 раза/сут |
Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного применения или преждевременного прекращения лечения существует риск рецидива заболевания. В случае, если через 2 недели лечения не отмечается признаков улучшения, следует провести верификацию диагноза.
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым, однако при назначении таблеток следует учитывать наличие сопутствующего нарушения функции печени или почек у пациентов данной возрастной группы.
Побочное действие:
Со стороны пищеварительной системы: с частотой от 1 до 10% - диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда (от 0.1 до 1%) - нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель после прекращения лечения); редко (от 0.01 до 0.1%) – гепатобилиарные нарушения (холестаз). Имеются сообщения о случаях печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к летальному исходу или трансплантации печени, однако в большинстве случаев пациенты имели серьезные сопутствующие заболевания и их связь с применением Бинафина была расценена как сомнительная.
Со стороны костно-мышечной системы: с частотой от 1 до 10% - миалгия, артралгия.
Аллергические реакции: с частотой от 1 до 10% - кожная сыпь, крапивница; имеются сообщения об очень редко (с частотой менее 0.01%) встречающихся серьезных кожных реакциях – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции. Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Бинафином следует прекратить.
Со стороны системы кроветворения: имеются сообщения об очень редко встречающихся гематологических нарушениях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Прочие: имеются сообщения об очень редких случаях алопеции, хотя причинная связь с применением препарата не установлена.
Местные реакции: редко – гиперемия, ощущение зуда или жжения в месте нанесения крема, которые редко приводят к необходимости прекращения терапии.
Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Бинафина, обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
Передозировка:
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки Бинафина (принятая доза составила до 5 г).
Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение.
Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Данных о передозировке тербинафина при наружном применении нет. Если же случайно препарат будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток.
Применение при беременности и кормлении грудью:
В связи с тем, что клинический опыт применения Бинафина у беременных ограничен, препарат при беременности применять не рекомендуют за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.
Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Результаты исследований, проведенных у здоровых добровольцев, показывают, что Бинафин обладает незначительной способностью снижать или увеличивать клиренс лекарственных средств, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (циклосерин, толбутамид, триазолам, пероральные контрацептивы).
В иcследованиях in vitro было выявлено, что тербинафин подавляет CYP2D6-опосредуемый метаболизм. Это может оказаться клинически значимым при одновременном назначении препаратов, которые метаболизируются этим ферментом; таких как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В.
У пациенток, одновременно принимающих Бинафин и пероральные контрацептивы, отмечается нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений остается в пределах величин, отмечающейся у пациенток, применяющих только пероральные контрацептивы.
Общий клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые ускоряют метаболизм (рифампицин) и может замедляться лекарственными препаратами, которые ингибируют цитохром P450 (циметидин). При необходимости одновременного применения этих препаратов может потребоваться адекватная коррекция дозы.
Лекарственное взаимодействие Бинафина в форме крема не описано.
Особые указания и меры предосторожности:
Если в процессе лечения Бинафином у больного появляются симптомы нарушения функции печени (слабость, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, желтуха, боли в правом подреберье, потемнение мочи или осветление кала) следует провести лабораторное подтверждение нарушений функции печени (определение уровня АЛТ, АСТ) и отменить препарат. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае появления у него подобных симптомов.
С осторожностью следует назначать Бинафин вместе с препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6, такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В, особенно в случаях, когда одновременно применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Тербинафин в форме крема предназначен только для наружного применения. Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз.
Использование в педиатрии
Данные о применении таблеток Бинафин у детей в возрасте до 2 лет (масса тела которых менее 12 кг) отсутствуют.
Не рекомендуется применение крема Бинафин у детей в возрасте до 12 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу препарата следует уменьшить вдвое.
При нарушениях функции печени
Поскольку клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у пациентов с сопутствующими нарушениями функции печени не проводились, его назначение данному контингенту больных не рекомендуется.
Применение в пожилом возрасте
Пациентам пожилого возраста препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым, однако при назначении таблеток следует учитывать наличие сопутствующего нарушения функции печени или почек у пациентов данной возрастной группы.
Применение в детском возрасте
Детям в возрасте старше 2 лет препарат в форме таблеток назначают 1 раз/сут. Разовая доза зависит от массы тела ребенка.
| Масса тела | Доза |
| менее 20 кг | 62.5 мг (1/4 таб. по 250 мг или 1/2 таб. по 125 мг) |
| от 20 до 40 кг | 125 мг (1/2 таб. по 250 мг или 1 таб. по 125 мг) |
| более 40 кг | 250 мг (1 таб. по 250 мг) |
Детям старше 12 лет препарат в форме крема назначают 1-2 раза/сут. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают. При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), крем можно наносить под повязку, особенно на ночь.
Условия хранения:
Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C.