Азтреабол

Полезные ссылки: 

Фармакологические свойства: 

Фармакодинамика

Моноциклический бета-лактамный антибиотик. Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота. Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, устойчив к бета-лактамазам грамотрицательных бактерий. Активен в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей (Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Entero-Citrobacter spp.), не действует на грамположительные микроорганизмы и анаэробы. Возможно назначение при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.

Фармакокинетика

При в/м введении абсорбция - быстрая. Tmax - 1 ч. Cmax - после в/в введения 0.5, 1 и 2 г - 54, 90 и 204 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. T1/2 - 1.7 ч (при нормальной функции почек), при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте - удлиняется. Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-75% выводится почками в неизмененном виде, 12% - с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30-60%.

Показания к применению: 

— cепсис;

— эндокардит;

— менингит;

— перитонит;

— инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит);

— инфекции органов ЖКТ;

— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит);

— инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит);

— гонорея;

— инфекции костей, кожи и мягких тканей;

— локализованные паренхиматозные абсцессы;

— инфицированные ожоги и раны;

— инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом;

— послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).

Относится к болезням: 

Противопоказания: 

— гиперчувствительность;

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

— печеночная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст (до 9 мес).

C осторожностью: аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

Способ применения и дозы: 

В/м, в/в струйно и капельно.

При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0.5-1 г 2-3 раза в сутки.

При системных инфекциях среднетяжелого течения - по 1-2 г 2-3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения - по 2 г 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 8 г.

При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита - однократно в/м 1 г.

При сепсисе, перитоните вводят в/в; для струйного в/в введения препарат растворяют в 6-10 мл воды для инъекций; вводят в течение 3-5 мин; для в/в капельной инфузии 1 г препарата растворяют в 3 мл воды для инъекций и разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.

Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза/сут; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раз/сут.

При хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.

Побочное действие: 

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, петехии, крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.

Со стороны нервной системы: судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, анемия, нейтропения, повышение активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ и АСТ) и ЩФ.

Местные реакции: при в/в введении - флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.

Прочие: набухание молочных желез, повышенное потоотделение.

Передозировка: 

Симптомы: полиморфные неспецифические проявления.

Лечение: симптоматическое, гемо- или перитонеальный диализ.

Применение при беременности и кормлении грудью: 

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Фармацевтически несовместим с гепарином и метронидазолом. Обладает синергизмом действия с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.

Особые указания и меры предосторожности: 

При нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

При хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 9 мес.

Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза/сут; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций - 50 мг/кг 3-4 раз/сут.