Азитрал

Упаковка Азитрал (Azitral)

Код АТХ: 

Международное непатентованное название (Действующее вещество): 

Полезные ссылки: 

Форма выпуска: 

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул - белый порошок.

1 капс.
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой белого цвета; содержимое капсул - белый порошок.

1 капс.
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 500 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, вода очищенная, метилпарабен, пропилпарабен, желатин.

3 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
3 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологические свойства: 

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание

Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой Vd=31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс.

Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Метаболизм

В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к применению: 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

— скарлатина;

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции урогенитального тракта (гонорейный уретрит и/или цервицит);

— болезнь Лайма (боррелиоз) - для лечения начальной стадии (erythema migrans);

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Относится к болезням: 

Противопоказания: 

— почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст до 12 месяцев;

— повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью назначают при аритмии (возможна желудочковая аритмия и удлинение интервала QT), беременности, а также детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.

Способ применения и дозы: 

Препарат принимают 1 раз/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после еды.

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей взрослым назначают 500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней; курсовая доза составляет 1.5 г.

При инфекциях кожи и мягких тканей взрослым назначают 1 г в 1-й день в 1 прием; далее - по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни; курсовая доза составляет 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г в 1 прием.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг в 1 прием ежедневно со 2-го по 5-й дни (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, препарат назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям препарат назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/сут в течение 3 дней или в 1-й день - 10 мг/кг, затем в течение 3 дней - по 5-10 мг/кг/сут (курсовая доза определяется из расчета 30 мг/кг). При лечении erythema migrans доза составляет 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й дни.

Побочное действие: 

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), боль в животе (3%); диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (1% и менее). У детей - запоры, анорексия, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее).

Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз (1% и менее).

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.

Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

Передозировка: 

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью: 

При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности.

При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: 

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени.

При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина.

При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия).

При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама.

При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.

Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.

При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.

Особые указания и меры предосторожности: 

В случае пропуска приема пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 ч.

Следует учитывать, что после отмены препарата аллергические реакции у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует соответствующей терапии и медицинского наблюдения.

Между приемами Азитрала и антацидных препаратов рекомендуется соблюдать перерыв не менее 2 ч.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 12 месяцев.

Условия хранения: 

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска в аптеке: 

По рецепту.

Аналоги и похожие по действующему веществу лекарства

Наименование Действующие вещества Ссылки
Азивок Азитромицин
Азимицин Азитромицин
Азитрокс Азитромицин
Азитромицин Азитромицин
Азитромицин (таблетки) Азитромицин
Азитромицин Зентива Азитромицин
Азитрус Азитромицин
Сафоцид Флуконазол, Азитромицин, Секнидазол
Сумаклид Азитромицин
Сумамед Азитромицин
Сумамед (лиофилизат) Азитромицин
Сумамед форте Азитромицин
Суматролид Солюшн Таблетс Азитромицин
Тремак-Сановель Азитромицин
Хемомицин Азитромицин
Хемомицин (лиофилизат) Азитромицин
Экомед Азитромицин
Экомед (капсулы) Азитромицин